ndustry news
氟苯尼考溶解度與脂溶性的區(qū)別
閱讀次數(shù)：1141 發(fā)布時間：2024年03月21日
學(xué)過藥物化學(xué)和了解氟苯尼考原料質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的都知道，氟苯尼考這個藥物自身是不溶于水的，如果直接用氟苯尼考原料加輔料的方法生產(chǎn)產(chǎn)品，這樣生產(chǎn)出來的氟苯尼考產(chǎn)品盡管沒有技術(shù)成本而很便宜，但是由于其水溶性不好而無法飲水使用。你就是貪圖便宜拌料使用，其臨床使用的治療效果也不好。
因為不溶于水的氟苯尼考產(chǎn)品，或在水中溶解性差的氟苯尼考產(chǎn)品，其就是拌料給動物內(nèi)服后，氟苯尼考還是要先溶解到消化液里才能被吸收，然后進(jìn)入動物體內(nèi)、通過血液循環(huán)“分布”到病灶部位，這樣才能發(fā)揮抗菌抗支原體的治療作用。那么，除了溶解性和溶解度之外，有其脂溶性。
氟苯尼考的溶解度與脂溶性，別看似跟每個人關(guān)系不大！如果這樣認(rèn)為你就錯了，因為有的助溶技術(shù)在提高水溶性的同時，其實也徹底改變了氟苯尼考的“成藥性”。那么今天咱們就來跟大家聊聊這個問題，從而通過認(rèn)知的提高而提高用藥的技術(shù)水平。因為藥物的溶解度、脂溶性和pH值等，其事關(guān)藥物的有效性。
接下來，我們就來聊聊幾個指標(biāo)。
1、溶解度：藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利影響。
2、脂水分配系數(shù)：藥物在非水相或正辛醇中的濃度Cw：藥物在水中的濃度值越大，脂溶性越高（常用 lgP 表示）。
3、吸收性與脂溶性拋物線的規(guī)律：脂溶性較低時，隨著脂溶性增大，藥物的吸收性提高，當(dāng)達(dá)到最大脂溶性后，再增大脂溶性，則藥物的吸收性降低。
4、藥物結(jié)構(gòu)對P 的影響①水溶性增大：官能團(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)/離子化程度高（羥基、季銨等）②酯溶性增大：含有非極性結(jié)構(gòu)（烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等）。
分類特點：藥效第I類高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 ，取決于胃排空速率；體內(nèi)吸收取決于胃排空速率；第Ⅱ類低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物；取決于溶解速率，體內(nèi)吸收取決于溶解速率。
第Ⅲ類高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物；受滲透效率影響，體內(nèi)吸收取決于滲透效率第Ⅳ類；低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難。
5、滲透性：藥物既具有脂溶性又有水溶性
6、藥物酸堿性與解離度
pKa：解離常數(shù) pH：體液的pH[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度[A-]和[HB+]：解離型酸/堿藥物濃度舉例——酸性藥物：pKa＞pH，分子型比例高；pKa＝pH，解離／非解離各一半。注明：酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。
7、弱酸性藥物，胃液中（pH 低）呈非解離型，易吸收；弱堿性藥物，腸液中（pH 高）呈非解離型，易吸收；極弱堿性，酸性中解離少，易吸收；強(qiáng)堿性則完全離子化，胃腸道中多離子化，難吸收。
8、通常藥物以非解離的形式被吸收，通過生物膜，進(jìn)入細(xì)胞后，以解離形式起作用。
新華星二維碼